Articol scris de Jackie Newson BSc Hons, Terapeut Nutrițional (traducere din limba engleză)

 

The Ultimate Guide to Liposomal Encapsulation Technology

 

Deși există o multe variații în utilizarea suplimentelor alimentare în țările europene, un lucru este sigur - cele mai populare suplimente sunt vitaminele: în special vitaminele C, D și E1. Cu toate acestea, femeile favorizează și calciul care se află în top 3 vitamine preferate. Mai mult, cercetările arată că utilizarea suplimentelor este mai mare în rândul supraviețuitorilor cancerului, deși în ceea ce privește populația generală, statisticile arată că consumul de suplimente alimentare este în creștere (1).

 

Introducere

Una dintre cele mai mari probleme cu suplimentele alimentare sănătoase este aceea de a ne asigura că ele chiar fac o diferență. Funcționează? Sunt absorbite corespunzător și nutrienții ajung la celulele care au nevoie de ele? Până la dezvoltarea tehnologiei de încapsulare lipozomală (LET) nu a existat nicio certitudine. Din păcate, indiferent cât de avansată este o formulă, eficacitatea acesteia poate fi limitată de rata de absorbție.

Pentru a beneficia de orice fel de produs nutraceutic, componentele active trebuie să poată atinge țesutul țintă de acțiune și acest lucru poate fi afectat negativ de o serie de factori gastrointestinali.

 

Liposomal encapsulatio technology

Formele standard vs Formele lipozomale

Comprimatele și capsulele orale standard pot fi ineficiente atunci când vine vorba de eliberarea întregului lor potențial terapeutic din cauza acțiunilor enzimelor din stomac care ar putea degrada produsul. Procesul de absorbție poate fi împiedicat și mai mult de integritatea mucoasei intestinale sau de adăugarea acelor ”ingrediente de umplutură”, lianți, gelatine și zahăr, care pot duce la dezintegrarea incompletă, reducând biodisponibilitatea componentelor active (2). Mai mult, unii nutrienți pot fi incapabili să traverseze membranele celulare în mod eficient.

Astfel, prin utilizarea tehnologiei de încapsulare lipozomală, suplimentele nutritive îndeplinesc așteptările celor care le folosesc, prin absorbția maximă și eficientă în organism. În unele cazuri, cercetările sugerează că suplimentarea cu nutrienți încapsulați prin tehnologia lipozomală are aproape aceeași eficacitate precum terapia intravenoasă (3,4).

 

Originile lipozomilor

Lipozomii au fost descoperiți pentru prima dată de către medicul hematolog britanic Alec D Bangham FRS la mijlocul anilor 1960, în timpul experimentelor sale pentru a determina cum se comportă lipidele atunci când sunt scufundate în apă. El a descoperit că lipozomii au o asemănare structurală remarcabilă cu membranele celulare umane și proprietăți similare de încapsulare, care au oferit biologilor un instrument unic pentru a izola și studia proteinele individuale și diferite funcții ale membranei celulare (5,6).

Câțiva ani mai târziu, oamenii de știință și-au dat seama de potențialul lipozomilor ca purtători de medicamente, mai ales că manipularea și proiectarea lipozomilor le permite să vizeze anumite zone celulare și să rămână în circulație mai mult timp. Tehnologia de încapsulare lipozomală a fost dezvoltată ulterior introducând un sistem inovator de transport pentru compușii activi terapeutic, care a reprezentat o descoperire dramatică în sistemele de livrare. (7)

 

 

Ce este un lipozom și cum funcționează tehnologia de încapsulare lipozomală (LET)?

Tehnologia de încapsulare lipozomală este o metodă tehnologică de ultimă oră de fabricare a lipozomilor - bule microscopice care încapsulează diferite substanțe. Numele lipozom provine din două cuvinte grecești - lipos și soma - ‘lipos’ însemnând grăsime și ‘soma’ însemnând corp.

Lipozomii sunt mici vezicule lipidice preparate artificial, de formă globulară. Aceștia sunt construiți din fosfolipide, care constau dintr-un cap hidrofil sau „iubitor de apă” și o coadă hidrofobă sau „temătoare de apă”. Când fosfolipidele uscate sunt scufundate în soluții apoase într-un mediu de laborator, ele se aranjează spontan în două straturi paralele și formează structuri sferice goale. Aceste structuri constau dintr-o sferă în interiorul alteia, formând un perete sau o membrană cu strat dublu (bistrat) care înconjoară sfera (3).

Deoarece membrana fosfolipidică este amfifilă, aceasta are capacitatea de a capta atât agenții terapeutici hidrofili, cât și pe cei hidrofobi. Acest lucru oferă lipozomilor un avantaj semnificativ deoarece au capacitatea de a încorpora și elibera simultan atât componente solubile în apă, cât și componente liposolubile, menținând în același timp o barieră de protecție în jurul ingredientelor lor biologic active. Conținutul lipozomului este livrat în mod eficient atunci când bistratul lipidic fuzionează cu un alt bistrat, cum ar fi o membrană celulară (3,8).
 

Sistemul tehnologic de încapsulare lipozomală are caracteristici unice care ajută la îmbunătățirea absorbției și eficienței suplimentelor. Cu tehnologia de încapsulare lipozomală este posibil să:

  • Creșteți solubilitatea ingredientelor

  • Respingeți degradarea nutrienților de către sucurile digestive din tractul gastro-intestinal

  • Încetiniți eliberarea nutrienților

  • Construiți o barieră împotriva pH-ului extrem și temperaturii extreme

  • Creșteți rezistența la radicalii liberi produși în organism

  • Creșteți rezistența la flora intestinală

  • Protejați conținutul de oxidare

  • Sporiți absorbția intracelulară a nutrienților

  • Vă asigurați că conținutul este livrat nedeteriorat către zonele vizate

  • Evitați activarea sistemului imunitar (7)

Mai mult, substanțele grase (lipidele) utilizate pentru prepararea lipozomilor sunt predominant fosfolipide, cum ar fi fosfatidilcolina. Acestea formează straturi bilaterale care le imită pe cele găsite în membranele celulare umane. Fosfatidilcolina este naturală și este un constituent major al membranelor celulare care oferă structură, menținând în același timp bariera de permeabilitate. Fosfolipidele naturale sunt instabile, așa că lipozomii sunt preparați folosind fosfolipide sintetice dintr-o sursă naturală, acestea dovedindu-se a fi remarcabil de sigure (7).

 

Secțiune dintr-un lipozom

 

Cross section of a liposome

Aplicații funcționale ale tehnologiei de încapsulare lipozomală din prezent

Tehnologia de încapsulare lipozomală a avansat rapid de când a fost descoperită cu câteva decenii în urmă și continuă să ofere o formă unică de livrare care ocolește obstacolele întâmpinate în mod normal de formele orale mai tradiționale de medicamente farmaceutice. Această tehnologie inovatoare a fost utilizată până de curând doar de industria medicală și farmaceutică, ca metodă de livrare specializată a medicamentelor.

În zilele noastre, lipozomii sunt folosiți pe scară largă: de la administrarea de medicamente și gene până la diagnostice și produse cosmetice. Acestea au fost, de asemenea, utilizate și în industria agricolă și alimentară ca purtători versatili pentru protecția și livrarea diferitelor materiale, inclusiv a aromelor alimentare și a nutrienților. Există, de asemenea, și un interes considerabil în capacitatea lipozomilor de a încorpora antimicrobieni alimentari care ar putea ajuta la protejarea produselor alimentare împotriva bacteriilor dăunătoare (18).

 

Tehnologia de încapsulare lipozomală și suplimentele alimentare sănătoase

Pare firesc ca industria nutraceutică să profite de această tehnologie revoluționară, având în vedere beneficiile remarcabile ale tehnologiei de încapsulare lipozomală. Cu toate acestea, până în prezent doar câțiva dintre producătorii de frunte s-au ocupat de îmbunătățirea sistemul de livrare al suplimentelor orale. Având în vedere avantajele semnificative pe care le au acestea față de tabletele sau capsulele orale tradiționale, foarte puține companii au decis să exploreze cu adevărat beneficiile.

 

Altrient - nutrienții lipozomali originali

LivOn Labs se numără printre cei care au recunoscut potențialul lipozomilor de a îmbunătăți sistemul de livrare al nutrienților și au fost, de fapt, pionieri ai tehnologiei de încapsulare lipozomală. Cercetătorii lor fabrică și formulează suplimente lipozomale de înaltă calitate din 2004. Produsele lor lipozomale sunt comercializate în prezent sub marca Altrient.

Lipozomii utilizați în produsele Altrient sunt realizați din fosfolipide esențiale care includ un procent ridicat de fosfatidilcolină. Acești lipozomi nu numai că asigură o protecție optimă și un transport superior, ci satisfac și cerințele organismului pentru fosfatidilcolină, acizi grași omega 6 și colină (4).

Fiecare formulă Altrient a fost cercetată și dezvoltată timp de cel puțin 24 de luni cu dezvoltatori care au peste 25 de ani de experiență în tehnologia de încapsulare lipozomală. Mostrele sunt testate la intervale regulate pentru conținutul ingredientului activ, modificările consistenței și eficiența încapsulării nutrientului activ. Acest lucru asigură că formula finală aprobată oferă un supliment lipozomal constant stabil.

 

De ce sunt fosfolipidele atât de importante?

Există un număr de tipuri diferite de fosfolipide, inclusiv fosfatidilcolina, cunoscută sub numele de fosfolipidă esențială, deoarece nu poate fi produsă de organism, deci trebuie să provină din alimente sau suplimente. Fosfatidilcolina utilizată în tehnologia de încapsulare lipozomală este un extract purificat de lecitină și ajută la furnizarea zilnică a acestui nutrient esențial. Fosfatidilcolina este o componentă importantă a unei diete echilibrate, cu efecte pozitive documentate asupra bunăstării generale a pacientului. Rezultatele multor studii au arătat că fosfatidilcolina are un impact pozitiv în combaterea multor boli (9)

Dintre numărul mare de molecule care alcătuiesc o celulă vie, fosfatidilcolina a rezultat din studii ca fiind una dintre cele mai proeminente și fundamentale, jucând un rol cheie în multe acțiuni din organism (9). Pe lângă asigurarea structurii și protecției celulelor, fosfatidilcolina este necesară și pentru alte funcții vitale, inclusiv pentru:

  • Semnalizarea neurotransmițătorului

  • Metabolismul grăsimilor

  • Sănătatea ficatului

  • Memorie

Mai mult, fosfatidilcolina este necesară pentru producerea unor molecule mesagere importante numite prostaglandine. Acești compuși esențiali au o serie de funcții, inclusiv reglarea contracției și relaxării mușchilor.
 

Care sunt beneficiile colinei pentru sănătate?

  • Colina: o componentă a fosfatidilcolinei joacă un rol important în sinteza neurotransmițătorilor care permit celulelor nervoase să comunice cu mușchii și unul cu celălalt. Rolul lor este vital pentru funcția optimă a inimii și a creierului.

  • Fluxul biliar: ca element constitutiv al bilei, fosfatidilcolina ajută, de asemenea, la compensarea acumulării de grăsimi în ficat și la menținerea funcției vezicii biliare. Prezintă o capacitate extrem de eficientă de a livra componentele esențiale ale acizilor grași direct în celule (9,10).

  • Gestionarea homocisteinei: Pe lângă aceasta, fosfatidilcolina se dovedește a fi un nutrient cheie în ceea ce privește nivelurile sănătoase de homocisteină, datorită conținutului său de colină care este esențial pentru metilarea homocisteinei la metionină. Acest lucru este susținut de cercetările care arată contribuția colinei la metabolismul normal al homocisteinei. Nivelurile crescute de homocisteină au fost asociate cu un risc crescut pentru o serie de afecțiuni cronice, inclusiv cancer, boli cardiovasculare și declin cognitiv. Rezultatele mai multor studii sugerează că concentrațiile crescute de homocisteină pot duce la boli cardiovasculare (11). Unul dintre numeroasele beneficii ale utilizării fosfatidilcolinei sub formă de supliment este că are un avantaj față de colină, care, atunci când este administrată în doze excesive, este asociată cu o acumulare de trimetilamină, un produs secundar metabolic al colinei, care este atribuit unui miros de pește emanat de piele (10).

  • Echilibrul colesterolului: Cercetările arată cum contribuie colina la metabolismul normal al lipidelor. Într-adevăr, rezultatele mai multor studii arată că administrarea fosfatidilcolinei poate fi o modalitate utilă de a sprijini echilibrul colesterolului, în special pentru persoanele diagnosticate cu hiperlipidemie primară (9,12,13,14).

  • Calculi biliari: Cercetările au identificat faptul că, colina contribuie la menținerea funcției hepatice normale, motiv pentru care s-a demonstrat că fosfatidilcolina are un efect protector împotriva formării calculilor biliari (14,15). Fosfatidilcolina poate juca, de asemenea, un rol important în susținerea funcției hepatice în afecțiuni precum hepatita virală și fibroza alcoolică. S-a demonstrat că suplimentarea cu fosfatidilcolină oferă un sprijin semnificativ atunci când vine vorba de recuperarea funcției hepatice. Toate aceste beneficii se datorează, cel mai probabil, conținutului bogat de colină în fosfatidilcolină.

 

 6 lucruri importante despre lipozomi

  1. Lipozomii imită structura bistratificată extrem de complexă a membranelor celulare umane.

  2. Lipozomii au fost folosiți în ingineria țesuturilor ca strategie pentru promovarea regenerării țesuturilor pentru corpul uman (16)

  3. Complexul lipozom-ADN a fost testate pentru prima dată ca agent terapeutic la om în 1993 (21).

  4. Cea mai mare utilizare a lipozomilor și a proprietăților lor de încapsulare este în industria de  de miliarde de dolari a îngrijirii personale (21).

  5. Fosfatidilcolina conținută în lipozomi este una dintre cele mai abundente fosfolipide la plante și animale.

  6. Substanțele nutritive solubile în grăsimi pot fi introduse în membrana stratificată a lipozomilor, în timp ce substanțele nutritive solubile în apă pot fi prinse în centrul apos (17,18).

Care sunt avantajele tehnologiei de încapsulare lipozomală?

Vitamina C este un exemplu cheie al întregului potențial al utilizării tehnologiei de încapsulare lipozomală, care ajută la creșterea absorbției vitaminei C în sistemele celulare de până la zece ori mai mult în comparație cu formulările tradiționale -capsule sau tablete. Vitamina C are o mare valoare în sănătatea umană și a fost bine documentată în mii de studii. Astfel, proprietățile sale o fac un candidat ideal pentru încapsularea și livrarea lipozomală.

Din păcate, organismele umane au pierdut capacitatea de a sintetiza vitamina C în ficat, spre deosebire de multe animale, ceea ce înseamnă că oamenii trebuie să obțină acest nutrient vital prin aportul alimentar. Unele animale sunt capabile să producă niveluri extrem de ridicate de vitamina C în perioade de stres sau boli. Studiile au arătat că există animale precum caprele, care produc în mod normal aproximativ 13.000 mg de vitamina C pe zi, pot produce până la 100.000 mg pe zi atunci când se confruntă cu probleme grave de sănătate (4).

Beneficiile pentru sănătate ale vitaminei C sunt limitate datorită incapacității organismului de a absorbi cu succes doze mari. Concentrația plasmatică a vitaminei C este în mod normal controlată de trei mecanisme principale:

  • absorbția intestinală

  • transportul țesuturilor

  • reabsorbția de către rinichi

Odată ce nivelurile plasmatice de vitamina C ating punctul de saturație, această vitamină solubilă în apă este rapid eliminată din organism prin urină.

 

Dozele mari de Vitamina C și eliberarea intestinală

Când vitamina C este administrată sub formă de acid ascorbic, în doze de până la 200 mg / administrare, este posibil să se absoarbă aproximativ 98%. Rata de absorbție scade la doar 33% odată ce doza de vitamina C depășește 1,2 g și continuă să scadă odată cu creșterea dozei. Excesul de vitamina C rămas în intestin atrage apa din conținutul intestinal provocând un efect diuretic de golire a intestinului - unul dintre singurele efecte adverse dovedite ale aportului mare de vitamina C.

 

Vitamina C lipozomală este blândă cu intestinul

Sistemul unic de livrare al tehnologiei lipozomale de încapsulare asigură o absorbție aproape completă a vitaminei C în fluxul sanguin, evitând unele dintre riscurile obișnuite care contribuie la o absorbție slabă.

Prin înfășurarea vitaminei C într-un lipozom, corpul continuă să o absoarbă în timp și rămâne în fluxul sanguin mai mult, astfel încât nivelurile plasmatice cresc și rămân la aceste niveluri superioare pentru o perioadă mai lungă (4). Calitățile fizice ale lipozomilor ocolesc constrângerile digestive întâlnite în mod normal de suplimentele orale tradiționale, oferind un nivel extrem de eficient celulelor țintă.

În timp ce vitamina C este un exemplu excelent al îmbunătățirilor aduse de tehnologia lipozomală, această formă superioară de suplimentare are capacitatea de a spori absorbția și eficacitatea multor alți nutrienți importanți și ar trebui luată în considerare în mod serios de către cei care țin la sănătatea și longevitatea lor.

Top 5 avantaje ale suplimentelor lipozomale Altrient

  1. Absorbție maximizată în celule în comparație cu alte forme orale de suplimente.

  2. Delicate cu stomacul - lipozomii Altrient administrează doze mari, fără disconfort gastro-intestinal.

  3. Ușurință și comoditate - Ideal pentru cei pentru care găsesc un disconfort în înghițirea unei tablete.

  4. Eficiente din punct de vedere al costului - Nu este nevoie de doze mari, deoarece dozele mai mici au același efect.

  5. Formulă superioară - Lipozomii oferă eficacitate terapeutică superioară și siguranță în comparație cu alte formulări existente.

advantages of Altrient liposomal supplements

 

Cât de sigură este tehnologia de încapsulare lipozomală?

De la descoperirea lor în mijlocul anilor '60, lipozomii au fost intens cercetați ca “vehicule” de livrare a medicamentelor. Datorită remarcabilei lor biocompatibilități și asemănare cu membranele celulare umane, lipozomii au o toxicitate redusă sau inexistentă și au fost considerați mult timp purtători siguri pentru o varietate de căi de livrare, inclusiv suplimentarea nutrițională (2,19).

 

Referințe

  1. Skeie, G., Braaten, T., Hjartåker, A. et al. Use of dietary supplements in the European Prospective Investigation into Cancer and Nutrition calibration study. Eur J Clin Nutr 63, S226–S238 (2009).

  2. Smith TK and Young SA (2015). Lipids and Liposomes in the Enhancement of Health and Treatment of Disease. https://www.intechopen.com/books/drug-discovery-and-development-from-molecules-to-medicine/lipids-and-liposomes-in-the-enhancement-of-health-and-treatment-of-disease. [Accessed 6.7.20]

  3. Davis JL, Paris HL, Beals JW, et al. Liposomal-encapsulated Ascorbic Acid: Influence on Vitamin C Bioavailability and Capacity to Protect Against Ischemia-Reperfusion Injury. Nutr Metab Insights. 2016;9:25-30.

  4. Milne RD (2004). PC Liposomal Encapsulation Technology. Life’s Fountain Books: Nevada.

  5. Gregoriadis G. Liposomes in Drug Delivery: How It All Happened. Pharmaceutics. 2016;8(2):19.

  6. Safinya, C., Ewert, K. Liposomes derived from molecular vases. Nature 489, 372–374 (2012).

  7. Suntres ZE. Liposomal Antioxidants for Protection against Oxidant –Induced Damaged. Journal of Toxicology 2011; 152474:1-16.

  8. Shade CW. Liposomes as Advanced Delivery Systems for Nutraceuticals. Integr Med (Encinitas). 2016;15(1):33‐36.

  9. Kullenberg D, Massing U & Schneider M et al. Health effects of dietary phospholipids. Lipids in Health and Disease 2012. 11:3.

  10. Knuiman JT, Beynen AC, Katan MB. Lecithin intake and serum cholesterol. Am J Clin Nutr 1989;49:266-8.H Kullenberg D, Massing U & Schneider M et al. Health effects of dietary phospholipids. Lipids in Health and Disease 2012. 11:3.

  11. Da Costa KA, Zeisel S H. Choline: an essential nutrient for public health. Nutrition Reviews 2009. 67; 11:615-623.

  12. Childs MT, Bowlin JA, Ogilvie JT, et al. The contrasting effects of a dietary soya lecithin product and corn oil on lipoprotein lipids in normolipidemic and familial hypercholesterolemic subjects. Atherosclerosis 1981;38:217-28.

  13. Wilson TA, Meservey CM, Nicolosi RJ. Soy lecithin reduces plasma lipoprotein cholesterol and early atherogenesis in hypercholesterolemic monkeys and hamsters: beyond linoleate. Atherosclerosis 1998;140:147-53.

  14. Toouli J, Jablonski P, Watts JM. Gallstone dissolution in man using cholic acid and lecithin. Lancet 1975; ii:1124-6.

  15. Tuzhilin SA, Dreiling D, Narodetskaja RV, Lukahs LK. The treatment of patients with gallstones by lecithin. Am J Gastroenterol 1976;165:231-5.

  16. Monteiro N, Martins A, Reis RL, Neves NM. Liposomes in tissue engineering and regenerative medicine. J R Soc Interface. 2014;11(101):20140459.

  17. Bulbake U, Doppalapudi S, Kommineni N, Khan W. Liposomal Formulations in Clinical Use: An Updated Review. Pharmaceutics. 2017;9(2):12.

  18. Safinya, C., Ewert, K. Liposomes derived from molecular vases. Nature 489, 372–374 (2012).

  19. Bozzuto G, Molinari A. Liposomes as nanomedical devices. Int J Nanomedicine. 2015;10:975-999.

  20. Hua S et al. Advances and Challenges of Liposome Assisted Drug Delivery. Front. Pharmacol. 2015.

  21. Maciej Łukawski, Paulina Dałek, Tomasz Borowik, Aleksander Foryś, Marek Langner, Wojciech Witkiewicz & Magdalena Przybyło. New oral liposomal vitamin C formulation: properties and bioavailability. Journal of Liposome Research 2019: 1-8.

  22. Shade CW. Liposomes as Advanced Delivery Systems for Nutraceuticals. Integr Med (Encinitas). 2016;15(1):33‐36.

  23. Taylor TM, Davidson PM, Bruce BD, Weiss J. Liposomal nanocapsules in food science and agriculture. Crit Rev Food Sci Nutr. 2005;45(7-8):587-605.